cas：474922-90-2，DOPE-mPEG2000(銨鹽)是一種功能化的磷脂衍生物，結合了1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺（DOPE）的生物相容性和膜融合特性，以及聚乙二醇（mPEG2000）的親水性和低免疫原性，末端以銨鹽形式（-NH??）提供正電荷，增強與帶負電荷的生物分子或細胞膜的相互作用。

一、化學結構與特性

1. DOPE（磷脂部分）

• 由兩個油酸鏈（C18:1，含不飽和雙鍵）和磷脂酰乙醇胺頭基組成，賦予分子良好的生物相容性和低毒性。

• 不飽和雙鍵使其在脂質(zhì)體中表現(xiàn)出較高的膜流動性，適合需要動態(tài)膜環(huán)境的應用（如基因遞送）。

2. mPEG2000（聚乙二醇鏈）

• 分子量約2000 Da，提供水溶性和空間排斥作用，顯著減少脂質(zhì)體或納米顆粒的表面吸附和非特異性結合。

• 延長載體在體內(nèi)的循環(huán)時間，降低免疫系統(tǒng)清除率，提高藥物穩(wěn)定性。

3. 銨鹽形式（-NH??）

• 正電荷增強與帶負電荷的生物分子（如DNA、RNA、蛋白質(zhì)）或細胞膜的親和力，促進靶向遞送和細胞攝取。

二、核心功能與應用

1. 脂質(zhì)體制備

• 藥物遞送：包裹藥物分子形成脂質(zhì)體，提高水溶性，減少免疫清除，實現(xiàn)靶向釋放。例如，載阿霉素的pH敏感膠束利用DOPE-mPEG2000的pH響應性，在腫瘤微環(huán)境（pH 6.8）中暴露TAT肽，介導藥物進入腫瘤細胞。

• 基因遞送：通過脂質(zhì)體或納米粒子形式遞送DNA、mRNA或siRNA，促進核酸釋放和細胞攝取。DOPE的膜流動性有助于基因載體與細胞膜融合，提高轉(zhuǎn)染效率。

• 疫苗遞送：包裹抗原保護其穩(wěn)定性，增強免疫反應。

2. 靶向治療

• 通過化學修飾引入靶向配體（如抗體、多肽），實現(xiàn)細胞或組織特異性遞送。

3. 納米藥物載體

• 構建納米顆?；蚰z束，載藥后通過EPR效應（增強滲透與滯留效應）在腫瘤組織富集。mPEG2000的“隱形"特性減少納米粒子被免疫系統(tǒng)識別，延長循環(huán)時間。

4. 生物成像

• 標記熒光探針或造影劑，用于活體成像或疾病診斷。例如，DOPE-mPEG2000修飾的量子點可實現(xiàn)腫瘤靶向熒光成像。

三、操作注意事項

1. 儲存條件：-20℃避光保存，避免反復凍融導致結構破壞。

2. 溶解性：溶于水、DMSO、DMF等極性溶劑，可根據(jù)實驗需求選擇合適溶劑。

3. 反應控制：

• 銨鹽形式可能影響反應pH，需優(yōu)化緩沖體系（如PBS pH 7.4）。

• 疊氮基團（如需后續(xù)點擊化學反應）需嚴格避光操作，防止降解。

4. 純化與驗證：反應后通過透析或凝膠色譜純化，結合NMR或質(zhì)譜驗證分子結構及功能基團完整性。

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